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mwawMidafotel (mwbaCPPene; mwbqSDZ EAA 494) è un potente e competitivo antagonista al recettore mwbgNMDAcite-ref-1[1], originariamente progettato come potenziale terapia per l'eccitotossicitàcite-ref-2[2], mwdwepilessia o mweadolore neuropatico.cite-ref-3[3]

Appariva molto promettente negli studi mwfgin vitro, dove risultava non essere influente su altri recettori.cite-ref-4[4] La ricerca è proseguita attraverso studi mwgwin vivo con i mwhagatti e nei mwhqbabbuini, dove è risultato efficace nel bloccare epilessie fotosensibilicite-ref-5[5].

Il CPPene ha un mwiwprofilo farmacocinetico adatto per il progresso alle sperimentazioni cliniche, in quanto non tossico e per l'escrezione totalmente attraverso il sistema renale e rimane invariato nel cervello.

Tuttavia, il CPPene è stato rimosso da studi clinici, in quanto non forniva alcuna protezione neuronale o un trattamento consistentemente benefico per l'epilessia.cite-ref-6[6] Inoltre si sono verificati importanti effetti collaterali che hanno portato molti pazienti a ritirarsi dal trial.cite-ref-7[7]

Una possibile spiegazione sulla sua mancanza di efficacia nei test è la finestra temporale terapeutica, relativamente breve a seguito del danno ischemico e il fatto che una piccola quantità di mwlgglutammato aiuta la sopravvivenza neuronale.

• Note

• Voci correlate

• Altri progetti

cite-note-11. ↑ Lowe DA, Neijt HC, Aebischer B. D-CPP-ene (SDZ EAA 494), a potent and competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) antagonist: effect on spontaneous activity and NMDA-induced depolarizations in the rat neocortical slice preparation, compared with other CPP derivatives and MK-801.

cite-note-22. ↑ Bullock R, McCulloch J, Graham DI, Lowe D, Chen MH, Teasdale GM.

cite-note-33. ↑ Bespalov A, Kudryashova M, Zvartau E. Prolongation of morphine analgesia by competitive NMDA receptor antagonist D-CPPene (SDZ EAA 494) in rats.

cite-note-44. ↑ Lowe DA, Emre M, Frey P, Kelly PH, Malanowski J, McAllister KH, Neijt HC, Rüdeberg C, Urwyler S, White TG, et al.

cite-note-55. ↑ Patel S, Chapman AG, Graham JL, Meldrum BS, Frey P. Anticonvulsant activity of the NMDA antagonists, D(-)4-(3-phosphonopropyl) piperazine-2-carboxylic acid (D-CPP) and D(-)(E)-4-(3-phosphonoprop-2-enyl) piperazine-2-carboxylic acid (D-CPPene) in a rodent and a primate model of reflex epilepsy.

cite-note-66. ↑ Sveinbjornsdottir S, Sander JW, Upton D, Thompson PJ, Patsalos PN, Hirt D, Emre M, Lowe D, Duncan JS.

cite-note-77. ↑ Rockstroh S, Emre M, Tarral A, Pokorny R. Effects of the novel NMDA-receptor antagonist SDZ EAA 494 on memory and attention in humans.

• mwsgAntagonisti del recettore NMDA

Altri progetti

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